Design, synthesis and therapeutic potential of 3-(2-(1H-benzo[d]imidazol-2-ylthio)acetamido)-N-(substituted phenyl)benzamide analogues.

تصميم وتخليق والإمكانات العلاجية لمماثلات 3-(2-(1H-بنزو[d]إيميدازول-2-يل ثيو)أسيتاميدو)-N-(فينيل مُستبدَل)بنزاميد.

Clicks: 688
ID: 98848
2018
Article Quality & Performance Metrics
Overall Quality
Not rated
Combines reader engagement with the AI quality analysis. This article has not been analysed, so there is no overall score — reader engagement is measured and shown alongside.
AI Quality Assessment
Not analyzed
Readership in this journal
Emerging

Ranked #3 of 23 articles by views in chemistry central journal

Most read Least read

Bar heights use a square-root scale.

Mint this article as an NFT
Not yet minted

Create a permanent, verifiable on-chain record of this article on the Scimatic Network. The NFT is held in your Journament account, and you can withdraw it to your own wallet at any time.

5 SUSD one-off · no wallet required
Abstract
The emergence of bacterial resistance is a major public health problem. It is essential to develop and synthesize new therapeutic agents with better activity. The mode of actions of certain newly developed antimicrobial agents, however, exhibited very limited effect in treating life threatening systemic infections. Therefore, the advancement of multi-potent and efficient antimicrobial agents is crucial to overcome the increased multi-drug resistance of bacteria and fungi. Cancer, which remains as one of the primary causes of deaths and is commonly treated by chemotherapeutic agents, is also in need of novel and efficacious agents to treat resistant cases. As such, a sequence of novel substituted benzamides was designed, synthesized and evaluated for their antimicrobial and anticancer activities.All synthesized compounds were characterized by IR, NMR, Mass and elemental analysis followed by in vitro antimicrobial studies against Gram-positive (Staphylococcus aureus), Gram-negative (Salmonella typhi and Klebsiella pneumoniae) bacterial and fungal (Candida albicans and Aspergillus niger) strains by the tube dilution method. The in vitro anticancer evaluation was carried out against the human colorectal carcinoma cell line (HCT116), using the Sulforhodamine B assay.Compound W6 (MIC = 5.19 µM) emerged as a significant antibacterial agent against all tested bacterial strains i.e. Gram-positive (S. aureus), Gram-negative (S. typhi, K. pneumoniae) while compound W1 (MIC = 5.08 µM) was most potent against fungal strains (A. niger and C. albicans) and comparable to fluconazole (MIC = 8.16 µM). The anticancer screening demonstrated that compound W17 (IC = 4.12 µM) was most potent amongst the synthesized  compounds and also more potent than the standard drug 5-FU (IC = 7.69 µM).
يعد ظهور المقاومة البكتيرية مشكلة كبرى من مشكلات الصحة العامة؛ لذا فمن الضروري تطوير وتخليق عوامل علاجية جديدة ذات فاعلية أعلى. ومع ذلك، أظهرت آليات عمل بعض العوامل المضادة للميكروبات المطورة حديثاً تأثيراً محدوداً للغاية في علاج أشكال العدوى الجهازية المهددة للحياة. وبناءً على ذلك، فإن إحراز تقدم في تطوير عوامل مضادة للميكروبات فعالة ومتعددة الإمكانات يُعد أمراً بالغ الأهمية للتغلب على المقاومة المتزايدة للأدوية المتعددة لدى البكتيريا والفطريات. كما أن مرض السرطان، الذي لا يزال أحد الأسباب الرئيسية للوفيات ويُعالج عادةً بالعوامل الكيميائية، بحاجة أيضاً إلى عوامل علاجية جديدة وفعالة للتعامل مع الحالات المقاومة. انطلاقاً من ذلك، صُممت وخُلقت سلسلة من البنزاميدات المستبدلة الجديدة، وجرى تقييم أنشطتها المضادة للميكروبات والسرطان. تم توصيف جميع المركبات المُخلقة بواسطة مطيافية الأشعة تحت الحمراء (IR)، والرنين المغناطيسي النووي (NMR)، ومطيافية الكتلة (Mass)، والتحليل العنصري، وأعقب ذلك إجراء دراسات مخبرية (*in vitro*) للنشاط المضاد للميكروبات ضد سلالات بكتيرية موجبة غرام (*Staphylococcus aureus*)، وسالبة غرام (*Salmonella typhi* و*Klebsiella pneumoniae*)، وسلالات فطرية (*Candida albicans* و*Aspergillus niger*) باستخدام طريقة التخفيف في الأنابيب (tube dilution method). كما أُجري التقييم المخبري للنشاط المضاد للسرطان ضد خط خلايا سرطان القولون والمستقيم البشري (HCT116) باستخدام مقايسة السولفورودامين ب (Sulforhodamine B assay). برز المركب W6 (MIC = 5.19 µM) كعامل مضاد للبكتيريا ذي فاعلية بارزة ضد جميع السلالات البكتيرية المختبرة، سواء موجبة غرام (*S. aureus*) أو سالبة غرام (*S. typhi* و*K. pneumoniae*)، في حين كان المركب W1 (MIC = 5.08 µM) الأكثر فاعلية ضد السلالات الفطرية (*A. niger* و*C. albicans*) ومقارباً في تأثيره للفلوكونازول (MIC = 8.16 µM). وأظهر الفحص المضاد للسرطان أن المركب W17 (IC = 4.12 µM) كان الأكثر فاعلية بين المركبات المُخلقة، بل وتفوق في فاعليته على الدواء القياسي 5-فلورويوراسيل (5-FU) (IC = 7.69 µM).
Reference Key
tahlan2018designchemistry Use this key to autocite in the manuscript while using SciMatic Manuscript Manager or Thesis Manager
Authors Tahlan, Sumit;Ramasamy, Kalavathy;Lim, Siong Meng;Shah, Syed Adnan Ali;Mani, Vasudevan;Narasimhan, Balasubramanian;
Journal chemistry central journal
Year 2018
DOI
10.1186/s13065-018-0513-3
URL
Keywords

Citations

No citations found. To add a citation, contact the admin at info@scimatic.org

No comments yet. Be the first to comment on this article.