1,2,3-Triazole-containing hybrids as potential anticancer agents: Current developments, action mechanisms and structure-activity relationships.

1,2,3-Triazol-haltige Hybride als potenzielle Antikrebsmittel: Aktuelle Entwicklungen, Wirkmechanismen und Struktur-Wirkungs-Beziehungen.

Hybrides contenant du 1,2,3-triazole en tant qu'agents anticancéreux potentiels : développements actuels, mécanismes d'action et relations structure-activité.

含1,2,3-三唑杂合分子作为潜在抗肿瘤药物：研究进展、作用机制与构效关系

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ID: 51605
2019
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Abstract
Anticancer agents are critical for the cancer treatment, but side effects and the drug resistance associated with the currently used anticancer agents create an urgent need to explore novel drugs with low side effects and high efficacy. 1,2,3-Triazole is privileged building block in the discovery of new anticancer agents, and some of its derivatives have already been applied in clinics or under clinical trials for fighting against cancers. Hybrid molecules occupy an important position in cancer control, and hybridization of 1,2,3-triazole framework with other anticancer pharmacophores may provide valuable therapeutic intervention for the treatment of cancer, especially drug-resistant cancer. This review emphasizes the recent advances in 1,2,3-triazole-containing hybrids with anticancer potential, covering articles published between 2015 and 2019, and the structure-activity relationships, together with mechanisms of action are also discussed.
Antikrebsmittel sind für die Krebstherapie von entscheidender Bedeutung, jedoch führen Nebenwirkungen und die mit den derzeit verwendeten Wirkstoffen verbundene Arzneimittelresistenz zu einem dringenden Bedarf an der Erforschung neuartiger Arzneistoffe mit geringen Nebenwirkungen und hoher Wirksamkeit. 1,2,3-Triazol ist ein privilegierter Baustein bei der Entdeckung neuer Antikrebsmittel, und einige seiner Derivate werden bereits in der Klinik eingesetzt oder befinden sich in klinischen Studien zur Krebsbekämpfung. Hybridmoleküle nehmen einen wichtigen Stellenwert in der Krebstherapie ein, und die Hybridisierung des 1,2,3-Triazol-Gerüsts mit anderen antineoplastischen Pharmakophoren könnte eine wertvolle therapeutische Intervention für die Behandlung von Krebs, insbesondere von arzneimittelresistentem Krebs, darstellen. Diese Übersichtsarbeit beleuchtet die jüngsten Fortschritte bei 1,2,3-Triazol-haltigen Hybriden mit Antikrebspotenzial anhand von Veröffentlichungen aus den Jahren 2015 bis 2019; darüber hinaus werden die Struktur-Wirkungs-Beziehungen sowie die Wirkmechanismen diskutiert.
Les agents anticancéreux sont essentiels au traitement du cancer, mais les effets indésirables et la pharmacorésistance associés aux molécules actuellement utilisées rendent urgente la recherche de nouveaux médicaments alliant une faible toxicité et une haute efficacité. Le 1,2,3-triazole constitue une brique moléculaire privilégiée dans la découverte de nouveaux agents anticancéreux, et certains de ses dérivés sont d'ores et déjà employés en clinique ou font l'objet d'essais cliniques dans la lutte contre le cancer. Les molécules hybrides occupent une place majeure dans le contrôle du cancer, et l'hybridation du squelette 1,2,3-triazole avec d'autres pharmacophores anticancéreux pourrait ouvrir des perspectives thérapeutiques précieuses pour le traitement du cancer, en particulier des formes pharmacorésistantes. Cette revue met en lumière les avancées récentes relatives aux hybrides contenant un noyau 1,2,3-triazole à potentiel anticancéreux, à travers les articles parus entre 2015 et 2019 ; les relations structure-activité ainsi que les mécanismes d'action y sont également discutés.
抗肿瘤药物在癌症治疗中起着至关重要的作用，但目前临床使用的抗肿瘤药物所伴随的毒副作用及耐药性问题，迫切需要研发低毒、高效的新型药物。1,2,3-三唑是新型抗肿瘤药物研发中的优势结构单元，其部分衍生物已应用于临床或正处于抗肿瘤临床试验阶段。杂合分子在肿瘤防治中占据重要地位，将1,2,3-三唑骨架与其他抗肿瘤药效团进行杂合，可为癌症（尤其是耐药性癌症）的治疗提供有价值的干预策略。本综述重点阐述了2015年至2019年间发表的文献中具有抗肿瘤潜力的含1,2,3-三唑杂合分子的最新研究进展，并对其构效关系及作用机制进行了深入探讨。
Reference Key
xu2019123triazolecontainingeuropean Use this key to autocite in the manuscript while using SciMatic Manuscript Manager or Thesis Manager
Authors Xu, Zhi;Zhao, Shi-Jia;Liu, Yi;
Journal European journal of medicinal chemistry
Year 2019
DOI
S0223-5234(19)30852-9
URL
Keywords
1,2,3-Triazole anticancer structure-activity relationship action mechanism hybrid molecules

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