chloramphenicol derivatives as antibacterial and anticancer agents: historic problems and current solutions

مشتقات الكلورامفينيكول كعوامل مضادة للبكتيريا والسرطان: مشكلات تاريخية وحلول راهنة

Derivados del cloranfenicol como agentes antibacterianos y anticancerígenos: problemas históricos y soluciones actuales

Clicks: 418
ID: 151082
2016
Free PDF
Article Quality & Performance Metrics
Overall Quality
Not rated
Combines reader engagement with the AI quality analysis. This article has not been analysed, so there is no overall score — reader engagement is measured and shown alongside.
AI Quality Assessment
Not analyzed
Readership in this journal
Steady

Ranked #2 of 25 articles by views in derecho pucp

Most read Least read

Bar heights use a square-root scale.

Mint this article as an NFT
Not yet minted

Create a permanent, verifiable on-chain record of this article on the Scimatic Network. The NFT is held in your Journament account, and you can withdraw it to your own wallet at any time.

5 SUSD one-off · no wallet required
Sign in to mint
Abstract
Chloramphenicol (CAM) is the D-threo isomer of a small molecule, consisting of a p-nitrobenzene ring connected to a dichloroacetyl tail through a 2-amino-1,3-propanediol moiety. CAM displays a broad-spectrum bacteriostatic activity by specifically inhibiting the bacterial protein synthesis. In certain but important cases, it also exhibits bactericidal activity, namely against the three most common causes of meningitis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae and Neisseria meningitidis. Resistance to CAM has been frequently reported and ascribed to a variety of mechanisms. However, the most important concerns that limit its clinical utility relate to side effects such as neurotoxicity and hematologic disorders. In this review, we present previous and current efforts to synthesize CAM derivatives with improved pharmacological properties. In addition, we highlight potentially broader roles of these derivatives in investigating the plasticity of the ribosomal catalytic center, the main target of CAM.
يُعدّ الكلورامفينيكول (CAM) المتصاوغ الفراغي D-ثريو (D-threo isomer) لجزيء صغير يتألف من حلقة بارا-نيتروبنزين (p-nitrobenzene) متصلة بذيل ثنائي كلورو الأسيتيل عبر شق 2-أمينو-1، 3-بروبانديول. ويُبدي الكلورامفينيكول نشاطاً كابحاً للبكتيريا واسع الطيف من خلال التثبيط الانتقائي لتخليق البروتين البكتيري. كما يُظهر في حالات معينة، وإن كانت مهمة، نشاطاً مبيداً للبكتيريا، وتحديداً ضد المسببات الثلاثة الأكثر شيوعاً لالتهاب السحايا: المستدمية النزلية (*Haemophilus influenzae*)، والعقدية الرئوية (*Streptococcus pneumoniae*)، والنيسرية السحائية (*Neisseria meningitidis*). وقد تم الإبلاغ عن مقاومة الكلورامفينيكول بشكل متكرر، وعُزيت إلى آليات متنوعة. ومع ذلك، فإن أبرز المخاوف التي تحد من فائدته السريرية ترتبط بالآثار الجانبية، مثل السمية العصبية والاضطرابات الدموية. نستعرض في هذه المراجعة الجهود السابقة والحالية المبذولة لتخليق مشتقات من الكلورامفينيكول تتمتع بخصائص دوائية مُحسَّنة. بالإضافة إلى ذلك، نُسلط الضوء على أدوار أوسع نطاقاً محتملة لهذه المشتقات في دراسة مرونة المركز التحفيزي الريبوسومي، وهو الهدف الرئيس للكلورامفينيكول.
El cloranfenicol (CAM) es el isómero D-*treo* de una molécula pequeña, constituida por un anillo de *p*-nitrobenceno conectado a una cola de dicloroacetilo a través de un resto de 2-amino-1,3-propanodiol. El CAM exhibe una actividad bacteriostática de amplio espectro al inhibir de forma específica la síntesis proteica bacteriana. En casos determinados pero relevantes, también presenta actividad bactericida, concretamente frente a las tres causas más comunes de meningitis: *Haemophilus influenzae*, *Streptococcus pneumoniae* y *Neisseria meningitidis*. La resistencia al CAM se ha descrito con frecuencia y se ha atribuido a diversos mecanismos. Sin embargo, las principales preocupaciones que limitan su utilidad clínica se relacionan con efectos adversos tales como la neurotoxicidad y los trastornos hematológicos. En esta revisión, presentamos los esfuerzos previos y actuales dedicados a sintetizar derivados del CAM con propiedades farmacológicas mejoradas. Además, destacamos las funciones potencialmente más amplias de estos derivados en la investigación de la plasticidad del centro catalítico ribosómico, la principal diana del CAM.
Reference Key
dinos2016antibioticschloramphenicol Use this key to autocite in the manuscript while using SciMatic Manuscript Manager or Thesis Manager
Authors ;George P. Dinos;Constantinos M. Athanassopoulos;Dionissia A. Missiri;Panagiota C. Giannopoulou;Ioannis A. Vlachogiannis;Georgios E. Papadopoulos;Dionissios Papaioannou;Dimitrios L. Kalpaxis
Journal derecho pucp
Year 2016
DOI
10.3390/antibiotics5020020
URL
http://www.mdpi.com/2079-6382/5/2/20
Keywords
antibiotic resistance chloramphenicol antibiotics translation side effects chemical synthesis anticancer agents pharmacology puromycin reactiontherapeutics

Citations

No citations found. To add a citation, contact the admin at info@scimatic.org

Comments

No comments yet. Be the first to comment on this article.