Design, synthesis, in vitro and in silico studies of 2, 3-diaryl benzofuran derivatives as antitubercular agents.

تصميم وتخليق ودراسات مخبرية (in vitro) وحاسوبية (in silico) لمشتقات 2، 3-ثنائي أريل بنزوفوران كعوامل مضادة للسل.

Clicks: 281
ID: 106040
2020
Article Quality & Performance Metrics
Overall Quality
Not rated
Combines reader engagement with the AI quality analysis. This article has not been analysed, so there is no overall score — reader engagement is measured and shown alongside.
AI Quality Assessment
Not analyzed
Readership in this journal
Emerging

Ranked #72 of 133 articles by views in Bioorganic chemistry

Most read Least read

Bar heights use a square-root scale. Only the 120 most-read articles are drawn; the journal has 133 in total.

Mint this article as an NFT
Not yet minted

Create a permanent, verifiable on-chain record of this article on the Scimatic Network. The NFT is held in your Journament account, and you can withdraw it to your own wallet at any time.

5 SUSD one-off · no wallet required
Sign in to mint
Abstract
As a part of our drug discovery program for anti-tubercular agents, a total of seventeen 2, 3-diaryl benzofuran hybrids were designed, synthesized and screened for their anti-tubercular potential against Mycobacterium tuberculosis H37Ra avirulent strain. Out of seventeen, four derivatives showed significant activity against M. tuberculosis H37Ra avirulent strain (ATCC 25177) with MIC value ranging from 12.5 to 50 µg/mL but out of four, one derivative (9E) was significantly active (MIC 12.5 μg/mL), which was further supported by the molecular docking energy (-8.4 kcal/mol) with respect to the first line anti-tubercular drug, isoniazid (-6.2 kcal/mol) on the target Polyketide Synthase-13. All the derivatives were also evaluated for their cytotoxicity against the normal lung cell line L-132 by the MTT assay and no toxicity was observed up to 27.4 µg/mL concentration. This report on the antitubercular potential of benzofuran derivatives may be of great help in anti-tubercular drug development.
في إطار برنامجنا لاكتشاف الأدوية المضادة للسل، صُمِّم واصطُنِع وفُحِص ما مجموعه سبعة عشر هجيناً من مركبات 2، 3-ثنائي أريل بنزوفيوران لتقييم فاعليتها المحتملة المضادة للسل ضد السلالة غير الفوعة H37Ra من المتفطرة السلية (Mycobacterium tuberculosis). ومن بين المشتقات السبعة عشر، أظهرت أربعة مشتقات نشاطاً ملحوظاً ضد السلالة غير الفوعة M. tuberculosis H37Ra ‏(ATCC 25177) بقيم تركيز مثبط أدنى (MIC) تراوحت بين 12.5 و50 ميكروغرام/مل، ومن بين هذه المشتقات الأربعة، كان المشتق (9E) نشطاً بدرجة كبيرة (MIC بلغ 12.5 ميكروغرام/مل)، وهو ما دُعِّم أيضاً بنتائج طاقة الإرساء الجزيئي (-8.4 كيلوكالوري/مول) مقارنةً بعقار الخط الأول المضاد للسل، الإيزونيازيد (-6.2 كيلوكالوري/مول)، على الإنزيم المستهدف سينثاز البوليكيتيد-13 (Polyketide Synthase-13). كُرِّس البحث أيضاً لتقييم السُمّية الخلوية لجميع المشتقات ضد خط خلايا الرئة الطبيعية L-132 باستخدام مقايسة MTT، ولم تُلاحظ أي سمية وصولاً إلى تركيز 27.4 ميكروغرام/مل. قد يُمثّل هذا التقرير حول الفاعلية المضادة للسل لمشتقات البنزوفيوران إسهاماً كبيراً في تطوير عقاقير جديدة مضادة للسل.
Reference Key
bhukya2020designbioorganic Use this key to autocite in the manuscript while using SciMatic Manuscript Manager or Thesis Manager
Authors Bhukya, Balakishan;Shukla, Aparna;Chaturvedi, Vinita;Trivedi, Priyanka;Kumar, Shailesh;Khan, Feroz;Negi, Arvind S;Srivastava, Santosh Kumar;
Journal Bioorganic chemistry
Year 2020
DOI
S0045-2068(20)30076-6
URL
Keywords
benzofuran anti-tubercular activity in-silico studies semi-synthetic derivatives

Citations

No citations found. To add a citation, contact the admin at info@scimatic.org

Comments

No comments yet. Be the first to comment on this article.